
阿奇霉素的配伍忌讳,都记清楚了么?
大环内酯类抗生素中有一味异乎寻常的药物- 阿奇霉素,它具有抗菌谱广、对胃肠道影响小、口服吸收快等特色,最近几年在临床感染性疾病的运用中十分火,成人、儿童都在用,好像真的是“名如其人”,为奇特之药,那么终究它奇特在何处?在临床运用中有哪些特别之处?除了奇特之处它还有哪些不良反响和配伍忌讳?笔者参考文献为同仁们一一道来。
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阿奇霉素的药物效果特色
咱们咱们都知道阿奇霉素在同类药品中是一种抗菌活性比较强的药物,那么为什么它的抗菌活性强呢?首要咱们了解一下阿奇霉素的药物效果特色:
1.阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍(抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差),对肺炎支原体的效果是大环内酯类中的最强者。
它是仅有的15圆环大环内酯类抗生素,它在体内的散布特色是血药浓度较低,安排浓度高,据研讨阿奇霉素的安排浓度较同期血药浓度高出10~100倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,而正是前者能将阿奇红霉素转运至炎症部位,然后发挥抗菌活性并促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调度吞噬效果。
2.阿奇霉素口服后敏捷吸收,生物利费用为37%,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出,单剂口服0.5 g后,达峰时刻为2.5~2.6小时,血药峰浓度为0.4~0.45 mg/L单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,服用阿奇霉素3-5天后,乃至第12地利白细胞及吞噬细胞内仍能测到必定浓度,10天后血清内仍有0.3-0.6 μg/ L。
本品与同类药物及其他抗菌药物如阿莫西林比较,不管口服或静脉滴注半衰期均较长,所以该药具有显着的“抗生素后效应”,浅显地说便是停药后,该药物对病原菌的抑制效果还能保持一段时刻,真可谓余音绕梁,三日不停。
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阿奇霉素的给药特色
1.口服给药:一日一次,吃3停4。
因进食可影响阿奇霉素的吸收,故口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。
正因为阿奇霉素半衰期长,具有较强抗菌素后效应,所以阿奇霉素的口服给药特色也就异乎寻常。
短期服药:对沙眼衣原体或灵敏淋球奈瑟菌所造成的的性传播疾病,仅需单次口服1.0 g;对一般感染,一日一次,一次0.25 g,连服5日,患者依从性高。
温馨提示:阿奇霉素口服用于6个月以上儿童中耳炎或社区取得性肺炎:一般口服剂量为10 mg/kg,每日1次,接连用药3天;阿奇霉素口服制剂也可用于2岁以上儿童咽炎或扁桃体炎:口服剂量12 mg/kg,每日1次,接连用药5天。
长时刻服药:因为阿奇霉素的半衰期长达60小时以上,接连服用会导致体内的阿奇霉素药量超支。药物超支简单导致副效果发作的几率进步,因而关于有些是需求较长时刻服用的,主张选用“吃3天停4天,再吃3天”的用法。
这样用药最大的优点是,既能确保药物效果,又能削减服药量,然后下降药物的不良反响。尽管从表面上看吃药3天后就不再吃了,但实际上在停药后,因为阿奇霉素的抗菌素后效应,阿奇霉素仍然能在体内继续效果3~4天。
2.打针给药:高浓度高滴速,低浓度低滴速
打针给药首要用适量打针用水充沛溶解,配制成100 mg/ml溶液,再参加250 ml或500 ml的0.9%氯化钠打针液或5%葡萄糖打针液中,终究配制成1-2 mg/ml的静脉滴注液。
临床上为了削减静脉炎、胃肠道反响及防止急性肺水肿等不良反响的发作,打针给药时主张高浓度高滴速,低浓度低滴速,静脉滴注时每500 mg本药静脉滴注时刻不宜少于60分钟,药液浓度为1 mg/ml时滴注时刻应为3小时,浓度为2 mg/ml时滴注时刻应为1小时,滴注液浓度不得高于2 mg/ml。
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阿奇霉素配伍忌讳
临床运用阿奇霉素的时分,除了需求依据患者的详细情况对症用药,还必需要分外留意药物之间的配伍忌讳。运用阿奇霉素必需要分外留意以下几点:
1.因为一切大环内酯类药物,均有QT间期延伸、心室颤动、顶级扭转型室性心动过速等严峻不良反响。特别是当患者处于促心律失常状况,例如未纠正的低钾血症、低镁血症时,不能运用,而复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样效果,效果于肾远曲小管引起钾的丢失,临床中或许引起假性醛固酮增多症导致低血钾,所以阿奇霉素和复方甘草片,二者合用,易引起心律失常,不主张一起运用。有必要合用时当应留意调查心电图QT间期的改变,恰当弥补钾剂,防止呈现不良反响。
2.阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发作相互效果,使他汀类药物血浆浓度上升,或许引起急性肝坏死。主张当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,有必要操控辛伐他汀的日剂量在20 mg以内并留意定时查看肝功能。
3.阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素相同,能够导致肌无力症状的加重,所以要尽或许的防止和这些药物一起运用。
4.阿奇霉素在人体内效果的时刻较长,停药3天内不宜喝酒,酒精会加快人体内的酶促反响,使人体肝脏内的酶很多添加,或许增大药物的副效果,假如呈现较严峻的腹泻、吐逆、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。
5.抗酸药可下降阿奇霉素的最高血药浓度,最好在服用期间和用药距离时防止运用。假如的确需求用,应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时运用阿奇霉素。
6.理化配伍忌讳:药品阐明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍,也不能一起在同一条静脉通路中滴注。
附表:国内文献报导的与阿奇霉素有清晰配伍忌讳的药物
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阿奇霉素的忌讳症和副效果
尽管与红霉素比较,阿奇霉素的胃肠道反响程度轻、发作率低。可是,作为大环内酯类抗生素,阿奇霉素也可致严峻、乃至丧命的不良反响。事实上随同二十多年的临床运用,阿奇霉素的缺陷逐步暴露:
1.哺乳期妇女10天内暂停哺乳。
临床研讨标明:在母乳喂养期间运用大环内酯类药物(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素)会添加婴儿肥厚性幽门狭隘的危险。阿奇霉素药品阐明书及《抗菌药物临床运用辅导准则》要求:哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。阿奇霉素半衰期长(35~48小时),因而主张:用药期间(一般感染用药时刻为3天)及停药后7天内暂停哺乳。
2.重症无力者尽或许的防止运用。
大环内酯类抗生素(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素)、氨基糖甙类(庆大霉素、阿米卡星)、喹诺酮类(莫西沙星、氧氟沙星)及林可酰胺类(林可霉素、克林霉素),均能够导致肌无力症状的加重,以致诱发危象的发作。温馨提示:阿奇霉素可加重重症肌无力患者病况或诱发新的症状,重症肌无力患者尽或许的防止运用阿奇霉素!
3.阿奇霉素有导致肝功能反常,肝炎,胆汁淤积性黄疸,肝坏死以及肝衰竭的报导,其间某些病例或许致死。当与其它有肝危害效果的药物合用,应留意调查肝炎症状和体征。
4.阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延伸。
假如与其它已知可延伸 QT 间期药物,如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时,有发作心律失常和顶级扭转型室性心动过速的危险。2013年3月12日,美国食物和药物管理局发布正告说,现在广泛运用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的危险,特别提示心脏病患者慎重运用。
5、有报导大环内酯类抗生素能危害患者的听力。
有些患者服用阿奇霉素后曾呈现听力危害包含听力损失、耳鸣和/或耳聋。据调查研讨标明这种现象与患者继续大剂量运用该品有关,经过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。
参考资料:
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本文来历:底层医生公社
本文作者:陈泉峰
责任编辑:李兴鹏
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